Организация исполнитель:
Комплексный институт естественных
наук.
Руководитель проекта: Айтмамбетов
А. - доктор химических наук.
Аннотация.
Лекарственные препараты, на основе
природных физиологически активных
веществ, находят широкое
применение в практике благодаря
ряду преимуществ перед
синтетическими препаратами. Но
ограниченность природного сырья
вынуждает исследователей искать
пути синтеза природных аналогов,
обладающих такими же ценными
физиологически активными
свойствами, а в ряде случаев даже их
превосходящими. В связи с этим,
предлагаемый проект посвящается
синтезу аналогов природных
флавоноидов, изофлавоноидов и
выявлению их биологической
активности. Повышенный интерес к
флавоноидам и изофлавоноидам
обусловлен их фармакологическими
свойствами и важной ролью в
жизнедеятельности растительных и
животных организмов, а так же их
своеобразной химической
реакционной способностью. Высокая
эффективность лекарственных
препаратов на основе природных
флавоноидов стимулировала рост
исследований по разработке методов
получения синтетических и
модифицированных флавоноидов.
Поэтому синтез неизвестных ранее
флавоноидов различной модификации,
изыскание новых эффективных
способов их получения, изучение
химических и биологических своиств
и поиск среди них эффективных
лекарственных препаратов является
весьма актуальным. Кроме того,
разработка удобных и эффективных
способов получения этих соединений
являеться весьма важной проблемой
современной химий.
Основные этапы реализации
предлагаемого проекта:
1. Синтезировать исходные
соединения.
2. Синтезировать новые
модифицированные фенольные
соединения.
3. Разработать относительно простые
и удобные методы синтеза аналогов
природных флавоноидов, хромоноидов
и изофлавоноидов.Изучение влияние
заместителей на химические и
биологические свойства соединении.
4. Испытание биологической
активности новых соединений и
выявление среди них новых
физиологически активных
соединений с целью их внедрение в
медицинскую практику
Сроки выполнения: 2003-2007 гг.
Результаты.
Разработаны удобные, эффективные и усовершенствованные способы синтеза флаванонов, изофлавонов, изофлавононов, кумаринов и различных гетероциклических соединений. Разработаны усовершенствованные методы синтеза исходных 4-лупинилхалконов и их производных. Найдены удобные методы синтеза 2-гетарилхроманонов. Изомеризацией и окислительной циклизацией последних получены соответствующие 7- лупинил- флавононы и 7-лупилфлавоны. В результате взаимодействия гидразингидрата с халконами содержащих фрагмент 1,3-бензодиоксана и 1,4- бензодиоксана происходит образование пирозолинового цикла.
Взаимодействием гомологов, производных и аналогов псевдобаптигенина с бисдиметиламинометаном в среде диоксана получены с высокими выходами соответствующие основания Манниха. С целью получения водорастворимых оснований Манниха, синтезированы их хлоргидраты.
В результате изучения биологической активности среди полученных нами соединений найдены вещества, обладающие анаболической, гиполипидемической, антитуберкулезной и противовоспалительной активностью, а также стимуляторы роста животных. Синтезированные вещества обладают широким спектром биологической активности и могут быть использованы в качестве лекарственных средств, стимуляторов и биодобавок в медицине, фармацевтической промышленности и сельском хозяйстве.
Публикации:
1. Айтмамбетов А., Ибрагимова З.Ю., Тохтыбаенва А. "Синтетические аналоги природных флаволигнанов XII*. Синтез 3,5-диарилзамещенных аналогов халконов". // Химия природных соединений. 2004, №6. с.446-447.
2. Айтмамбетов А., Тлегенов Р., Тохтыбаева А. "Удобный метод синтеза изофлавонов". Биоорганическая химия. // 2006, Т. 32, №4. с. 444-445.
3. Айтмамбетов А., Тохтыбаева А., Тлегенов Р. "Синтез 7-циннамоилоксиизофлавонов". Биоорганическая химия. // 2006, Т. 32. №4. с. 446-447.
Complex institute of natural sciences of the Karakalpak branch
Hed of the project - Aitmambetov A., Doctor of Chemical Sciences.
Results.
Had been worked out expedient, effective and improved methods of synthesis for phlavanon, izophlavon, izophlavanon, kumarinon and for various heterocyclic compounds. Had been elaborated improved syntheses methods for initials 4-lupinilchalkonov and their derivatives. Had been found out expedient syntheses methods for 2- hetarilchromanon. By isomeric and oxidizing cyclization had been received correspondingly 7-lupinil-phlavonons and 7- lupilphlavons. In the result of interacting hydrozingidrate with chalkon, containing fragments 1,3-benzodioxan and 1,4 benzodioxan, the process of pirozolinal cycle takes place.
By interaction of homologs, derivatives and analogies of pseudobaptigenin with bisdemitilaminometam in the dioxsan environment had been received high out comings compatible with the Mannich's basis.
In the result of the study of biological activation among the compounds we had received, had been found substances, having anabolistic, hypolipidemic, anti-tuberculosis and anti-inflammatory character and also stimulators for the amoinals' grow. Synthesized substances have a broad specter biological character and can be used as a medical items, stimulators and bio-additions in medicine, in pharmaceutical industry and in agriculture.
Publications:
1. Aitmambetov A., Ibragimova z. Yu., Tokhtibaeva A. " Synthetic analogies of authentic phlavolignan XII*. The synthesis of 3,5- diaril-mixed analogies of chalkons ". // Chemistry of natural compounds, 2004, №6. P.446-447.
2. Aitmambetov A., Tlegenov R., Tokhtibaeva A. "Expedient methods of izophlavon synthesis". Bioorganic Chemistry. // 2006, Т. 32, №4. p. 444-445.
3. Aitmambetov A., Tokhtibaeva A., Tlegenov R. "The 7-cinnamoiloxiizoplavons' synthesis." Bioorganic Chemistry. // 2006, Т. 32. №4. p. 446-447.
Данные о руководителе
проекта.
ФИО: Айтмамбетов Алламберген. 28. 10.
1953 г.
Д. х. н., 1994. Профессор, год
присвоения. 2001
Комплексный институт естественных
наук Каракалпакского отделения
Академии Наук Республики
Узбекистан (КИЕН КО АН РУз).
Биоорганическая химия,
синтетическая органическая химия,
химия гетероциклических
соединений, флавон, флаванон,
изофлавон, хромон, халкон, кумарины,
биоактивность, спектроскопия,
структура.
Публикации: 82
Контакт: 742000 г. Нукус. пос. Кос-кул-2,
ул. 3, дом 13.
тел. (361) 223-94-58, раб. 223-66-47. факс: (361)
223-66-00.